第二章
1. ADME系统:指药物体内过程的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)及排泄(Excretion)。
2.药物通过细胞膜的方式:简单扩散、载体转运、滤过、易化扩散
3吸收:从给药部位进入全身循环影响吸收的因素:药物因素,环境因素,给药途经,影响胃肠功能的因素
4.给要方式:口服给药,肌肉注射,皮下注射,呼吸道吸入给药,粘膜给药
5首过消除:.经胃肠道吸收的药物在到达全身循环之前必先经过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量较大,使之进入体循环的药量明显减少,此作用称之为~。
6.分布:药物从血循环到达组织器官等部位的过程
7.影响药物分布的因素:
血浆蛋白结合率 、局部 pH 和药物离解度、器官的血流量、组织细胞结合、体内屏障其他因素:药物性质,血管通透性等
8.人类神奇的五大屏障:血脑屏障,胎盘屏障,血尿屏障,血睾屏障,气血屏障
9.代谢部位:主要在肝脏,其它如胃肠、肺、皮肤、肾
10.排泄途径:胆汁排泄,肝肠排泄,乳汁排泄,
11.药物消除动力学:
dC/dt=-kCn
零级消除动力学:单位时间内消除的药量不变
一级消除动力学:单位时间内药物消除的百分率不变
12.房室模型:一室模型,二室模型
假设条件:①中央室(血液多血流丰富组织)②周边室(血流少缓慢的组织)③药物先分布于中央室,后分布于周边室④药物从中央室消除
13.给药
多次给药
14.稳态血药浓度 (Steady-state concentration,Css) 连续恒速多次给药,进入体内的药量等于消除的药量,此时的血药浓度达稳态水平,即~。
15.消除半衰期:血浆药物浓度消除一半所需时间
16.消除率:单位时间内机体清除药物的速率。指单位时间内多少容积血浆中的药物被清除。反映肝肾功能。 单位:L/h或ml/min CL=CL肾脏+CL肝脏+CL其它17.靶浓度:安全有效的平均稳态血浆药物浓度
18.根据靶浓度确定药物剂量的步骤
①选择靶浓度(TC);②参考正常值并根据病人体重、肝肾功能等因素预估病人的Vd和CL;③根据TC, Vd计算并给予负荷量或维持量;④观察病人效应并监测血药浓度; ⑤根据测得浓度修正 Vd和CL;⑥重复步骤3–5调整剂量以达到和维持TC。